Enzalutamid Osnovne informacije
Ime izdelka: | Enzalutamid |
Sopomenke: | MDV 3100; XTANDI; UNII-93T0T9GKNU; [14C] -Enzalutamid; N-metil-4- [3- (4-ciano-3-trifluorometilfenil) -5,5-dimetil-4-okso-2-tioksoimidazolidin-1- il) -2-fluorobenzamid; 4- (3- (4-ciano-3- (trifluorometil) fenil) -5,5-dimetil-4-okso-2-tioksoimidazolidin-1-il) -2-fluoro-N- metilbenzamid |
CAS: | 915087-33-1 |
MF: | C21H16F4N4O2S |
MW: | 464.44 |
EINECS: | 805-022-1 |
Fizikalne in kemijske lastnosti enzalutamida
Tališče | Nič |
Vrelišče | Nič |
Pogoji skladiščenja | Nič |
| Plamenišče | Nič |
Oblika | Nič |
Topnost | Nič |
EnzalutamidUporaba
Uporabe | Uporablja se za zdravljenje napredovalega moškega na kastracijo odpornega raka prostate, ki se je razširil ali ponovil. |
Enzalutamid je zaviralec androgenih receptorjev. Njegov cilj se razlikuje od kabazitaksela in abiraterona. Konkurenčno lahko zavira vezavo androgena na receptor in zavira jedrski transport androgenega receptorja. In vitro eksperimentalne študije poleg interakcije med receptorjem in DNA kažejo, da lahko enzalutamid zavira širjenje celic raka prostate in povzroči njihovo smrt. Enzalutamid lahko zmanjša obseg tumorja pri eksperimentih z modelom ksenografta na mišjem raku prostate. Glavni presnovek enzalutamida je N-desmetil enzalutamid, ki in vitro kaže podobno inhibitorno aktivnost kot enzalutamid. Priporočeni odmerek zdravila za odrasle je 160 mg na dan. Po jemanju zdravila se hitro absorbira. Koncentracija doseže najvišjo raven v 0,5 ~ 3 ure, povprečni končni razpolovni čas je 5,8 d, glavni presnovni encimi pa sta CYP2C8 in CYP3A4. Zdravilu se je treba izogibati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP2C8 (kot so gemfibrozil, gemfibrozil) in ga po potrebi sočasno jemati. Odmerek enzalutamida je treba zmanjšati na 80 mg enkrat na dan.
Priljubljena oznake: enzalutamid št. 915087-33-1, Kitajska, proizvajalci, dobavitelji, tovarna, po meri, trgovina na debelo
