Erlotinibijev klorid Osnovne informacije
|
Ime izdelka: |
Erlotinib hidroklorid |
|
sinonimi: |
ERLOTINIB HCL; ERLOTINIB HCL SOL; ERLOTINIB HCL SOL: TARCEVA; Erlotinib, hidrokloridna sol; N-(3-etinilfenil)-6,7-bis(2-metoksietoksi){{ 5}}kinazolinamin, hidrokloridna sol, OSI 774, Tarceva; N-(3-etinilfenil)-6,7-bis-(2-metoksietoksi)-kinazolin-4-amin;[6,7-bis- (2-metoksi-etoksi)-kinazolin-4il]-(3-etinil-fenil)-amin; Tarceva hidroklorid Glej E625000 |
|
Št. CAS: |
183319-69-9 |
|
MF: |
C22H24ClN3O4 |
|
MW: |
429.9 |
|
EINECS: |
620-491-0 |
Kemične lastnosti erlotinib hidroklorida
| Tališče | 223-225 stopnja |
| Vrelišče | 553,6ºC pri 760 mmHg |
| skladiščna temp. | Inertna atmosfera, Hraniti v zamrzovalniku, pod -20 stopinj |
| topnost | Topen v DMSO (do 18 mg/ml s segrevanjem). |
| pka | pKa (25 stopinj): 5,42 |
| oblika | Rumeni prah. |
| barva | Bela ali umazano bela |
| Stabilnost: | Stabilno 1 leto od datuma nakupa, kot je dobavljeno. Raztopine v DMSO lahko shranjujete pri -20 stopinjah do 3 mesece. |
Uporaba in sinteza erlotinib hidroklorida
| Kemijske lastnosti | Umazano bela trdna snov |
| Originator | Pfizer (ZDA) |
| Uporabe | Erlotinib hidroklorid (V), zaviralec tirozin kinaze receptorja epidermalnega rastnega faktorja (EDGFR), pridobljen iz kinazolina, je bil novembra 2004 odobren za zdravljenje napredovalega ali metastatskega nedrobnoceličnega pljučnega raka. Spada v isti razred kot gefitinib, še en kinazolin, odobren za zdravljenje napredovalega pljučnega raka, vendar z izboljšanimi farmakokinetičnimi lastnostmi. Molekulo je ustvaril Pfizer, razvoj pa se je začel v sodelovanju z OSI, ki je prevzel polne pravice do zdravila, ko se je Pfizer združil z Warner Lambert. Pozneje sta Genentech/Roche sklenila licenčno pogodbo z OSI za razvoj in trženje zdravila v ZDA in po svetu. |
Je hidroklorid molekularno usmerjenega zdravila erlotiniba. Ameriška agencija za hrano in zdravila (FDA) je odobrila erlotinib (Tarceva) v kombinaciji z gemcitabinom kot zdravilo prve izbire za lokalno napredovali in metastatski rak trebušne slinavke. Spojina z majhno molekulo erlotinib je zaviralec receptorske tirozin kinaze. Zavira reakcijo fosforilacije s kompetitivno vezavo z adenozin trifosfatom na katalitsko mesto receptorske tirozin kinaze v celici, s čimer blokira transdukcijo signala za proliferacijo, zavira aktivnost od liganda tumorskih celic odvisnih HER-1/EGFR , ter doseže učinek zaviranja proliferacije tumorskih celic. Je tudi drug zaviralec tirozin kinaze, ki se uporablja pri zdravljenju NSCLC.
Priljubljena oznake: erlotinib hidroklorid cas no.183319-69-9, Kitajska, proizvajalci, dobavitelji, tovarna, po meri, veleprodaja
